dedo Vasiľ (ded_vasilij) wrote in homo_patiens,
dedo Vasiľ
ded_vasilij
homo_patiens

Category:

Аспирин

second_doctor
Происхождение вида
Отвары из коры белой ивы (она же ракита, она же ветла, она же Salicis) использовались как жаропонижающее средство чуть ли не со времён неолита. Гиппократ между прочим, рекомендовал рекомендовал ивовый отвар при лихорадке и при родах. Иногда средство применяли вместе с настойкой мака — ещё одно сильнодействующее средство из народной аптеки. В 1828 г. профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы горькое на вкус вещество, обладающее жаропонижающим действием. Вещество было названо салицином (от лат. Salix — ива). В 1838 г. итальянец Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая – 2-гидроксибензойная или фенольная кислота, известная широкой публике как салициловая кислота. Утверждают, будто работа Пириа открыла путь к созданию аспирина. Но надо признать, дорожка оказалась долгой и кривой, со множеством тупиковых ответвлений.



Шарль Фредерик Жерар в 1853 г. синтезировал салициловую кислоту в лаборатории, а в 1859 г. Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты. В 1874 году в Дрездене её начали производить уже не в лабораторных, а в фабричных масштабах. Салициловая кислота обладает массой положительных свойств, как-то: противовоспалительное и жаропонижающее, слабое антисептическое и кератолитическое. За неимением лучших средств, «салицилку» применяли для лечения мочекислого диатеза и ревматизма, в мозольных пластырях и присыпках. Ну а с появлением прыщей у юного баронета, флакончик с раствором салициловой кислоты переходил в разряд «mast have» дворцовой аптечки. Недостаток у средства был один, но существенный — при употреблении внутрь салициловая кислота раздражала слизистую оболочку желудка — вплоть до гастрита и язвы.

Уроженец Швейцарии Феликс Хофман пытался превратить салициловую кислоту в нечто удобоваримое, чтобы помочь отцу, страдающему ревматизмом и одновременно — язвенной болезнью желудка. В августе 1897 года Хоффман-младший в лаборатории Bayer AG получил первые миллиграммы нового вещества — ацетилсалициловой кислоты. При сохранении всех положительных свойств «салицилки» ацетилсалициловая кислота заметно меньше повреждала слизистую оболочку желудка. Клинические испытания нового препарата уложились в рекордные по нынешним меркам два года и в 1899 г. в аптеки поступило новое средство в виде порошка, а с 1904 г. (по другим сведениям — с 1900 г.) - в таблетках, избавивших провизоров и пациентов от возни с навесками препарата.


Феликс Хофман, 1868-1946

Торговое название нового препарата — вопрос отнюдь не праздный, ибо сказано — как вы лекарство назовёте, так оно и будет продаваться. Название должно быть кратким, запоминающимся и по возможности, не напоминать матерные слова в различных языках. В «Баере» за основу взяли латинское название растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг выделял салициловую кислоту, — Spiraea ulmaria. К корню «spir» слева приставили букву «А» в честь реакции ацетилирования, давшей миру новый препарат. Справа для благозвучия и в силу традиции добавили «in», получив известный всему миру Aspirin.



Механизм действия
Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Что это такое — долго объяснять. Сказать по правде, я и сам на исходе двадцати лет медицинской практики не очень твёрдо представляю суть действия аспирина, хотя назначал его регулярно. Кстати, механизм действия аспирина был раскрыт только в 1971 г. англичанином Джоном Вейном. Именно ацетилсалициловая кислота позволила профессору Вейну разобраться в тонкой химии простагландинов и изоферментов ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и в фармакодинамике препаратов из обширного семейства нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). За свою работу Джон Вейн получил Нобелевскую премию.

Показания: от чего лечит?
Вначале аспирин назначался исключительно как жаропонижающее средство. Одновременно в большинстве аптек хорошо продавался морфий —лучшее средство от всех болезней. Морфин в бесчисленных вариациях и смесях применялся как успокоительное и снотворное, как средство от кишечных расстройств и алкоголизма. Ну и конечно, как отличное обезболивающее средство. Да вот беда — доктора стали замечать: некоторые их пациенты испытывают прямо таки болезненную тягу к лекарству. Да и сами доктора успешно подсаживались на доступный наркотик — см. «Морфий» Булгакова. В ответ государство стало закручивать гайки, всё более осложняя доступ к морфину для почтенной публики. Но головная боль у публики от запретов никуда не делась, скорее наоборот. И тут распробовали болеутоляющее действие аспирина при полном отсутствии действия наркотического. Как говорится, дорога ложка к обеду. Конечно, назначать аспирин при инфаркте или, например, при оскольчатом переломе бесполезно. А при зубной и головной боли — вполне! И аспирин начал победное шествие по миру, вытесняя с аптечных полок всё менее доступные наркотики.

Конец эпохи аспирина? Всё только начинается!
В 1953 году на рынок вышел парацетамол. Препарат по обезболивающему действию не уступающий аспирину, но безвредный для желудка. В 60-х годах в продажу поступили нестероидные противовоспалительные средства нового поколения: индометацин, ибупрофен, диклофенак. Последний под фирменным названием «Вольтарен» стал золотым стандартом в лечении суставных заболеваний. Причём, по противовоспалительному и обезболивающему действия диклофинак и последующие средства из обширного семейства НПВС превосходят аспирин, а язвообразующее действие у них, значительно меньше. Казалось, аспирину конец. Но в 1983 г. в медицинском журнале New England Journal of Medicine выходит статья, посвящённая аспирину: Благодаря антиагрегантному (ненаучно - кроверазжижающему) действию аспирин достоверно снижает риск инфаркта миокарда.

В местах удалённых от медицинской цивилизации автору довелось познакомится с тактикой фельдшера при подозрении на развивающийся инфаркт. Больной, молодой но уже рыхловатый парень с отягощённым сердечным анамнезом "заплошал" на просеке, куда и на санитарной "Газели" не вдруг подскочишь. Из скудного набора медикаментов в укладке фельдшер выбрал аспирин и кордарон в таблетках (то и другое - разжевать). Верхом медицинских технологий стал открытый в позапрошлом веке нитроглицерин - под язык. Технология проста: Нитроглицерин снижает нагрузку на сердце, кордарон предупреждает возникновение сердечной аритмии, а аспирин препятствует образованию тромбов в коронарных сосудах сердца. Не скажу, что больной мгновенно исцелился, но и не помер. Позднее мне довелось применять ту же комбинацию лекарств в сходных обстоятельствах, причём, успешно. Успешно том смысле, что пациентов довезли до больницы живыми.

Противопоказания: что калечит?
Калечит в первую очередь слизистую желудка. Ульцерогенное (язвообразующее) действие вроде бы снижено для новомодных «Аспирина-кардио» и «Кардиомагнила», но у эндоскопистов, обследующих пациентов в кардиологических центрах на сей счёт есть своё отдельное мнение. И оно не совпадает с утверждениями представителей фармфирм. При передозировке аспирин поражает печень, почки, лёгие, головной мозг, но практический опыт показывает — изжога «запечёт» номинанта на премию Дарвина раньше, чем проявятся все остальные осложнения. У некоторых людей аспирин провоцирует самый настоящий астматический приступ — аспириновую астму.

Занимательная фактура
Феликс Хоффманн (1868 – 1946 гг.) помимо аспирина синтезировал другое замечательное лексредство — диаморфин. Широкой публике вещество известно под коммерческим названием «Героин».

В 1946 г. (незадолго или сразу после смерти Хоффмана) на открытие аспирина претендовал Артур Эйхенгрин, бывший сотрудник «Bayer». Согласно альтернативной версии Эйхенгрин руководил синтезом аспирина и начальной стадией клинических испытаний, а роль Хоффмана сводилась непосредственно к синтезу вещества с применением открытого Эйхенгрином метода. Якобы Эйхенгрин не смог настоять на своих правах, т. к. еврей. Однако версия вызывает сомнения, поскольку в кайзеровской Германии в деле установления авторских прав национальность стояла на самом последнем месте. Подтверждение тому — судьба выходца из семьи вроцлавских хасидов Фрица Габера, получившего нобелевскую премию по химии в 1918 г. Кроме того, авторство Эйхенгрина не признаёт сам «Bayer».

Ста грамм водки с таблеткой аспирина бывает достаточно, чтобы спровоцировать фатальное желудочное кровотечение. Но тот же аспирин в составе препарата «Алка-Зельтцер» - то, что надо утром с похмелья.

Фирме Bayer было отказано в регистрации наименования «аспирин» в России поскольку в русском языке аспирин является таким же устоявшимся синонимом ацетилсалициловой кислоты, как слово «ксерокс» - синонимом любого копировального аппарата.

Бонус — рецепт солёных огурцов от Bayer AG:
На банку объемом 1 литр берём
Огурцы — сколько влезет.
Зонтик укропа — 1 шт.
Лист хрена — 1 шт.
Чеснок — 5-6 зубчиков.
Перец острый — 3-4 колечка.
Перец болгарский — 2 колечка.
Листья смородины — - 2 шт.
Соль крупная — 20 г.
Аспирин (растолочь) — 1,5 таблетки.
Огурчики получаются первосортные. Антипохмельное действие — буржуйский «Алка-Зельтцер» близко не стоял!

Полное описание препарата: Vidal
Subscribe

  • Post a new comment

    Error

    Comments allowed for members only

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your reply will be screened

    Your IP address will be recorded 

  • 0 comments